葡萄糖苷酶抑制劑的種類

淀粉是由許多葡萄糖連接在—起組成的。所以淀粉又叫“多糖”。“多糖”不能被消化道直接吸收，需要在消化道分解為單個的葡萄糖才能被吸收入血。在腸道內(nèi)能把“多糖”變?yōu)閱翁堑奶厥獾奈镔|(zhì)，就是α－葡萄糖苷酶，Ⅱ型糖尿病餐后血糖升高的原因，就是進食后，大量的淀粉在α－葡萄糖苷酶的作用下，消化為葡萄糖吸收入血，可體內(nèi)的胰島素又不能迅速增加而引起的。α－葡萄糖苷酶抑制劑，就是抑制α－葡萄糖苷酶的這種作用，延緩了腸道內(nèi)淀粉變?yōu)閱翁堑倪^程，從而避免了餐后高血糖的發(fā)生。

臨床上可作為Ⅱ型糖尿病的首選藥物，也可與磺脲類或雙胍類合用，還可與胰島素聯(lián)合使用。其降糖作用較為理想，尤其是降低餐后高血糖?？崭寡恰?1.1毫摩爾/升的Ⅱ型糖尿病患者，可在飲食控制和運動治療的同時單用阿卡波糖。

對于空腹或餐后血糖明顯升高者，可與磺脲類或雙胍類合用。

Ⅰ型糖尿病患者，阿卡波糖聯(lián)合胰島素治療，可減少胰島素用量和穩(wěn)定血糖，并可緩解高胰島素血癥。阿卡波糖（拜糖平）的使用應從小劑量開始，開始劑量25～50毫克，每日3次，于開始進餐時或與頭幾口飯同時嚼碎吞下。若無胃腸道反應，可逐漸增加用量，一般每日150毫克可取得較滿意效果，最大劑量300毫克/日。

在應用拜糖平治療期間，由于增加了碳水化合物在結(jié)腸中的發(fā)酵，使蔗糖及含有蔗糖的食物容易引起腹部不適，甚至腹瀉。拜糖平具有抗高血糖的作用，但它本身不引起低血糖。拜糖平與磺脲類藥物或二甲雙胍或胰島素合用時，血糖濃度降到低血糖范圍，則應適當減少磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。如果發(fā)生急性低血糖，應考慮到拜糖平抑制蔗糖的分解，因此，蔗糖不適于迅速緩解低血糖癥狀，而應該使用葡萄糖。拜糖平應避免與抗酸藥、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶制品同時服用，因為它們可能會降低阿卡波糖的作用。

服藥后時常出現(xiàn)脹氣、腸鳴響，偶爾有腹瀉和腹痛，如不遵照醫(yī)生規(guī)定的糖尿病飲食進餐，腸道副作用可能會更加嚴重。即使遵守飲食規(guī)定，仍有嚴重不適時，必須請醫(yī)生診斷并且暫時或長期減少劑量。有以下情況者應禁用拜糖平：

對阿卡波糖過敏；18歲以下的青少年患者；有明顯消化、吸收障礙的慢性腸功能紊亂；由于腸脹氣而可能惡化的情況，如嚴重病氣、腸梗阻等；妊娠及哺乳期。

米格列醇：其藥理機制與阿卡波糖相似，不同的是米格列醇在小腸中幾乎完全吸收。米格列醇能有效降低Ⅰ型糖尿病和Ⅱ糖尿病患者的血糖。治療劑量為50～100毫克，每日3次，餐中服。該藥與阿卡波糖的吸收和排泄有所不同，但總的臨床效果和副作用是類似的。較大劑量會產(chǎn)生吸收不良、腹脹和腹瀉等。

此類藥物，目前仍在不斷改進中，更新的制劑的副作用已很少。

伏格列波糖：是一種選擇性雙糖水解酶抑制劑，其作用機理與拜糖平相似，可適當延緩糖的消化和吸收，有效改善糖尿病患者的餐后高血糖，適用于接受飲食療法、運動療法而沒有得到明顯效果的患者，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果者。每片含伏格列波糖0.2毫克，成/人每次1片，每日3次，于飯前口服，可與其他降糖藥物合并使用。

對以下情況的患者禁忌使用：嚴重酮癥的患者，糖尿病昏迷或昏迷前的患者；嚴重感染的患者，手術前后的患者或嚴重創(chuàng)傷的患者；對本品成分有過敏史的患者。

瑞格列奈：是甲基甲胺苯甲酸家族的第一個新型口服抗糖尿病藥物，能有效地促進胰島素分泌，在胰島β細胞膜ATP～敏感鉀通道上的結(jié)合位點與磺脲類藥物完全不同?？诜罂杀谎杆傥?，對胰島素分泌的促進作用較快，但持續(xù)時間較短，具有“快進快出”的特點，可在Ⅱ型糖尿病患者中模擬生理性胰島素分泌，以此有效地控制餐后高血糖。諾和龍主要在肝臟中代謝，絕大部分由糞便排出。

此外，其有較高的蛋白結(jié)合率，因而不會在組織中蓄積，有較好的安全性。每日上、午、晚三餐前服用0.25～4.0毫克。靈活的“進餐服藥，不進餐不服藥”模式可以減少低血糖事件的發(fā)生，但治療早期，宜對患者血糖進行較為密切的監(jiān)測。

對下列癥狀者嚴禁使用：對任何賦型劑過敏；Ⅰ型糖尿??；糖尿病酮癥酸中毒；妊娠或哺乳期；12歲以下的兒童；嚴重腎功能或肝功能不全的患者；與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。