葡萄糖苷酶抑制劑的種類

淀粉是由許多葡萄糖連接在—起組成的。所以淀粉又叫“多糖”?！岸嗵恰辈荒鼙幌乐苯游眨枰谙婪纸鉃閱蝹€(gè)的葡萄糖才能被吸收入血。在腸道內(nèi)能把“多糖”變?yōu)閱翁堑奶厥獾奈镔|(zhì)，就是α－葡萄糖苷酶，Ⅱ型糖尿病餐后血糖升高的原因，就是進(jìn)食后，大量的淀粉在α－葡萄糖苷酶的作用下，消化為葡萄糖吸收入血，可體內(nèi)的胰島素又不能迅速增加而引起的。α－葡萄糖苷酶抑制劑，就是抑制α－葡萄糖苷酶的這種作用，延緩了腸道內(nèi)淀粉變?yōu)閱翁堑倪^程，從而避免了餐后高血糖的發(fā)生。

臨床上可作為Ⅱ型糖尿病的首選藥物，也可與磺脲類或雙胍類合用，還可與胰島素聯(lián)合使用。其降糖作用較為理想，尤其是降低餐后高血糖。空腹血糖≤11.1毫摩爾/升的Ⅱ型糖尿病患者，可在飲食控制和運(yùn)動(dòng)治療的同時(shí)單用阿卡波糖。

對(duì)于空腹或餐后血糖明顯升高者，可與磺脲類或雙胍類合用。

Ⅰ型糖尿病患者，阿卡波糖聯(lián)合胰島素治療，可減少胰島素用量和穩(wěn)定血糖，并可緩解高胰島素血癥。阿卡波糖（拜糖平）的使用應(yīng)從小劑量開始，開始劑量25～50毫克，每日3次，于開始進(jìn)餐時(shí)或與頭幾口飯同時(shí)嚼碎吞下。若無胃腸道反應(yīng)，可逐漸增加用量，一般每日150毫克可取得較滿意效果，最大劑量300毫克/日。

在應(yīng)用拜糖平治療期間，由于增加了碳水化合物在結(jié)腸中的發(fā)酵，使蔗糖及含有蔗糖的食物容易引起腹部不適，甚至腹瀉。拜糖平具有抗高血糖的作用，但它本身不引起低血糖。拜糖平與磺脲類藥物或二甲雙胍或胰島素合用時(shí)，血糖濃度降到低血糖范圍，則應(yīng)適當(dāng)減少磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。如果發(fā)生急性低血糖，應(yīng)考慮到拜糖平抑制蔗糖的分解，因此，蔗糖不適于迅速緩解低血糖癥狀，而應(yīng)該使用葡萄糖。拜糖平應(yīng)避免與抗酸藥、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶制品同時(shí)服用，因?yàn)樗鼈兛赡軙?huì)降低阿卡波糖的作用。

服藥后時(shí)常出現(xiàn)脹氣、腸鳴響，偶爾有腹瀉和腹痛，如不遵照醫(yī)生規(guī)定的糖尿病飲食進(jìn)餐，腸道副作用可能會(huì)更加嚴(yán)重。即使遵守飲食規(guī)定，仍有嚴(yán)重不適時(shí)，必須請(qǐng)醫(yī)生診斷并且暫時(shí)或長期減少劑量。有以下情況者應(yīng)禁用拜糖平：

對(duì)阿卡波糖過敏；18歲以下的青少年患者；有明顯消化、吸收障礙的慢性腸功能紊亂；由于腸脹氣而可能惡化的情況，如嚴(yán)重病氣、腸梗阻等；妊娠及哺乳期。

米格列醇：其藥理機(jī)制與阿卡波糖相似，不同的是米格列醇在小腸中幾乎完全吸收。米格列醇能有效降低Ⅰ型糖尿病和Ⅱ糖尿病患者的血糖。治療劑量為50～100毫克，每日3次，餐中服。該藥與阿卡波糖的吸收和排泄有所不同，但總的臨床效果和副作用是類似的。較大劑量會(huì)產(chǎn)生吸收不良、腹脹和腹瀉等。

此類藥物，目前仍在不斷改進(jìn)中，更新的制劑的副作用已很少。

伏格列波糖：是一種選擇性雙糖水解酶抑制劑，其作用機(jī)理與拜糖平相似，可適當(dāng)延緩糖的消化和吸收，有效改善糖尿病患者的餐后高血糖，適用于接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法而沒有得到明顯效果的患者，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果者。每片含伏格列波糖0.2毫克，成/人每次1片，每日3次，于飯前口服，可與其他降糖藥物合并使用。

對(duì)以下情況的患者禁忌使用：嚴(yán)重酮癥的患者，糖尿病昏迷或昏迷前的患者；嚴(yán)重感染的患者，手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者；對(duì)本品成分有過敏史的患者。

瑞格列奈：是甲基甲胺苯甲酸家族的第一個(gè)新型口服抗糖尿病藥物，能有效地促進(jìn)胰島素分泌，在胰島β細(xì)胞膜ATP～敏感鉀通道上的結(jié)合位點(diǎn)與磺脲類藥物完全不同?？诜罂杀谎杆傥眨瑢?duì)胰島素分泌的促進(jìn)作用較快，但持續(xù)時(shí)間較短，具有“快進(jìn)快出”的特點(diǎn)，可在Ⅱ型糖尿病患者中模擬生理性胰島素分泌，以此有效地控制餐后高血糖。諾和龍主要在肝臟中代謝，絕大部分由糞便排出。

此外，其有較高的蛋白結(jié)合率，因而不會(huì)在組織中蓄積，有較好的安全性。每日上、午、晚三餐前服用0.25～4.0毫克。靈活的“進(jìn)餐服藥，不進(jìn)餐不服藥”模式可以減少低血糖事件的發(fā)生，但治療早期，宜對(duì)患者血糖進(jìn)行較為密切的監(jiān)測。

對(duì)下列癥狀者嚴(yán)禁使用：對(duì)任何賦型劑過敏；Ⅰ型糖尿?。惶悄虿⊥Y酸中毒；妊娠或哺乳期；12歲以下的兒童；嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者；與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。