褪黑素是一種內(nèi)源性物質(zhì)，通過內(nèi)分泌系統(tǒng)的調(diào)節(jié)而起作用，在體內(nèi)有自己的代謝途徑。血液中的褪黑激素有70%～75%在肝臟代謝成6-羥基褪黑激素硫酸鹽形式后，經(jīng)尿（80%）和糞 （20%）排出體外；另5%～7%轉(zhuǎn)化成6-羥基褪黑激素葡醣苷酸形式，不會(huì)造成代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積；且其生物半衰期短，在口服7～8 h即降至正常人的生理水平，所以其毒性極小。
直接影響睡眠的褪黑素，正常情況下主要調(diào)節(jié)睡眠時(shí)相，失眠狀態(tài)下如果外服褪黑激素可起催眠作用。褪黑素是松果體分泌的光信號(hào)激素，在調(diào)節(jié)動(dòng)物的晝夜節(jié)律和季節(jié)節(jié)律以及機(jī)體“睡眠-覺醒”節(jié)律方面發(fā)揮重要的作用。
正常狀態(tài)下，人體日間褪黑素水平比較低。日間應(yīng)用褪黑素可使體溫降低0.3-0.4℃。夜間給予明亮光線刺激可抑制褪黑素的分泌，使體溫升高，同時(shí)致使夜間睡眠量減少。如果外服有關(guān)褪黑素類的物質(zhì)，對(duì)動(dòng)物和人均具有快速催眠作用。
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